Aromatasehemmer

Es gibt einiges, das Bodybuilder nicht mögen. Hierzu gehören kleine Muskeln, 5 Typen, die um eine Maschine herumstehen und 30 Minuten für einen Satz brauchen, Leute, die ihre Gewichte lautstark fallen lassen und Leute, die alle Gewichtsscheiben des Studios nach ihrem Satz auf der Maschine oder der Langhantel lassen. Und dann ist da noch das Östrogen. Auch wenn wir alle eine bestimmte Menge an Östrogen benötigen, um im täglichen Leben richtig zu funktionieren, können höhere Östrogenspiegel hinderlich sein, wenn man es mit dem Muskelaufbau ernst meint. Natürlich geht das auch mit hohen Östrogenspiegeln, doch es wird nicht leicht werden.

Östrogen und seine Nachteile

Östrogen ist das primäre weibliche Sexualhormon und ist in seiner natürlichen Form ein Steroid. Es gibt außerdem synthetisch hergestellte und natürlich vorkommende Östrogene wie z.B. Pflanzensterole, die - auch wenn sie eine gewisse Östrogenaktivität besitzen - keine Steroidform aufweisen. Es gibt drei primäre Typen von Östrogen, die natürlich im Körper vorkommen: Östron (E1), Östradiol (E2) und Östriol (E3). Östradiol (E2) wird als das wirkungsstärkste dieser drei Östrogene angesehen und ist gleichzeitig das Östrogen, das die stärkste Östrogenaktivität aufweist.

Wie bereits erwähnt wurde, benötigen sowohl Männer als auch Frauen Östrogen für eine Reihe von körperlichen Funktionen, zu denen unter anderem die Blutgerinnung und die Regulierung der Cholesterinspiegel gehören. Die wichtigste Rolle von Östrogen ist jedoch seine Fähigkeit, die Entwicklung der weiblichen Charakteristika zu fördern, zu denen eine Vergrößerung der Brust und Veränderungen der Körperfettverteilung sowie des Gesamtkörperfettanteils gehören. Aufgrund seiner Auswirkungen auf das Verhältnis von Fett zu fettfreier Muskelmasse ist Östrogen einem signifikanten Muskelwachstum oder einer signifikanten Muskelhypertrophie nicht gerade zuträglich.

Aromatase & Testosteron

Östrogen kann im Körper auf unterschiedlichen Wegen produziert werden. Bei Frauen stammt das meiste produzierte Östrogen aus den Eierstöcken. Östrogen kann jedoch bei Männern und Frauen auch von der Leber, den Fettzellen und den Adrenaldrüsen produziert werden. Ein weiterer Weg, über den Östrogen produziert werden kann, ist die Aktion der Aromatase, ein Enzym, das auch als Östrogen Synthase bekannt ist. Dieses spezielle Enzym des Körpers wandelt Androgene wie Testosteron in Östrogene wie Östradiol um. Dies bedeutet, dass wenn reichlich Testosteron im Körper vorhanden ist, durch das Aromataseenzym mehr Östrogen produziert wird. Deshalb läuft jeder, der darauf abzielt, seine Testosteronspiegel entweder durch natürliche oder nicht natürliche Hilfsmittel zu erhöhen, Gefahr hierdurch gleichzeitig seine Östrogenspiegel zu erhöhen. Dies ist der Grund dafür, dass häufig gleichzeitig auch Aromatasehemmer verwendet werden, um einer solchen Erhöhung der Östrogenspiegel entgegenzuwirken.

Aromatasehemmer

Aromatasehemmer sind synthetische oder natürliche Substanzen, die dabei helfen, die Aktivität des Aromataseenzyms zu reduzieren und hierdurch den Grad, zu dem Testosteron in Östradiol umgewandelt wird, reduzieren. Aromatasehemmer sind auch bei bestimmten Krebserkrankungen wie z.B. Brustkrebs und Eierstockkrebs wichtig, da erhöhte Östrogenspiegel den Krebszellen diesen Krebsarten bei ihrer Vermehrung helfen. Von Männern werden Aromatasehemmer häufig verwendet, um eine Gynäkomastie zu verhindern oder zu behandeln - ein weit verbreitetes Problem bei massiv erhöhten Testosteronspiegeln oder einer erhöhten Aromataseaktivität. Es gibt viele klinische Aromatasehemmer, zu denen das bekannte Lentaron gehört. Neben diesen pharmazeutischen Wirkstoffen gibt es auch eine ganze Reihe natürlich vorkommender Substanzen, die eine gewisse Antiöstrogenaktivität zeigen und von denen einige das Aromataseenzym beeinflussen. In den folgenden Abschnitten werden einige Substanzen und Inhaltsstoffe kurz beschrieben, die eine Antiöstrogenaktivität zeigen können.

Zink

Zink ist ein wichtiger Mineralstoff, der häufig für seine Fähigkeit gepriesen wird, gesunde Testosteronspiegel zu unterstützen. Zink findet man häufig in Verbindung mit Magnesium und Vitamin B6 in den beliebten ZMA Supplements wieder, welche zur Erhöhung der Testosteronspiegel eingesetzt werden. Während Studien bisher nicht schlüssig zeigen konnten, dass eine Zink Supplementation die Testosteronspiegel tatsächlich erhöhen kann, ist eindeutig bewiesen, dass ausreichende Mengen dieses Mineralstoffs auf zwei Wegen für die Aufrechterhaltung natürlicher Testosteronspiegel notwendig sind. Der erste Weg ist die Aufrechterhaltung der Aktivität der Hoden, da ein Zinkmangel mit einem Hypogonadismus – einer reduzierten Funktion der Hoden, welche für die Testosteronproduktion verantwortlich sind – in Verbindung gebracht wird. Der zweite Weg basiert auf einer Reduzierung der Aktivität des Aromataseenzyms.

Mit Tieren durchgeführte Studien konnten zeigen, dass ein Zinkmangel in erhöhten Östradiolspiegeln aufgrund einer gesteigerten Aktivität des Aromataseenzyms resultierte (1). Es gibt keine aktuellen Dosierungsempfehlungen für die Verwendung von Zink als Aromatasehemmer, doch es ist wichtig, dass man mindestens 15 mg Zink pro Tag in Form von Nahrungsmitteln oder Supplements zu sich nimmt, wobei 40 mg Zink pro Tag nicht überschritten werden sollten.

Resveratrol

Resveratrol - eine Pflanzenverbindung, die sich in Traubenschalen und Traubenkernen wiederfindet und auch von anderen Pflanzen in Gegenwart von pathogenen Bedrohungen wie Bakterien oder Pilzen produziert wird - erfreut sich in der sportwissenschaftlichen Gemeinschaft seit einem Jahrzehnt aufgrund seiner potentiellen leistungssteigernden Vorzüge einem steigenden Interesse. Einer dieser Vorzüge ist die Hemmung des Aromataseenzyms, die sowohl auf Enzymebene als auch auf genetischer Ebene stattfindet (2). Andere Studien waren dazu in de Lage zu zeigen, dass eine Resveratrol Supplementation in einer erhöhten Testosteronkonzentration resultierte (3), die höchstwahrscheinlich auf der Wirkung von Resveratrol als Aromatasehemmer beruhte. Resveratrol wird außerdem zur Förderung des Gewichtsabbaus und aufgrund seiner Fähigkeit, die Stickstoffoxydproduktion zu steigern, eingesetzt. Was die Dosierung angeht, haben sich 150 mg Resveratrol pro Tag zur Förderung des Fettstoffwechsels als effektiv erwiesen, wobei Dosierungen von 2,5 Gramm pro Tag Nebenwirkungen hervorrufen können. Zurzeit gibt es keine abschließenden Dosierungsempfehlungen für die Verwendung von Resveratrol als Antiöstrogenwirkstoff.

Lignane

Lignane sind Verbindungen, die man in Pflanzen wie Färberdistel oder Leinsamen vorfindet und denen eine potente Antiöstrogenaktivität zugeschrieben wird. Es gibt eine große Anzahl von Studien, die eine Verwendung von Lignanen zur Behandlung und möglicherweise auch zur Vorbeugung von Brustkrebs, Eierstockkrebs und Gebärmutterhalskrebs – alles Krebsarten, die durch eine hohe Östrogenaktivität gefördert werden – untersucht haben.

Wenn Lignane über die Nahrung zugeführt werden, werden sie im Körper in Enterodiol und Enterolactone umgewandelt, welche beide selbst an den Östrogenrezeptoren andocken und dort eine Östrogenaktivität hervorrufen können, welche jedoch sehr, sehr schwach ausfällt. Hierdurch können diese Stoffwechselprodukte von Lignanen mit Östrogen um die Östrogenrezeptoren konkurrieren, was in einer reduzierten körperweiten Östrogenaktivität resultiert. Auch wenn Lignane die Östrogenspiegel vielleicht nicht reduzieren, können sie doch die Wirkungen von Östrogen reduzieren.

Studien zur potentiellen schwachen Östrogenwirkung oder einer Antiöstrogenwirkung von Lignanen befinden sich zurzeit noch in einem frühen Stadium und es bedarf weiterer Untersuchungen, um abschließende Aussagen zu diesem Thema treffen zu können (4). Es gibt jedoch starke Hinweise darauf, dass der Verzehr von Lignanen in Form von Leinsamen bei Herz-Kreislauf Erkrankungen helfen kann. Zurzeit gibt es keine aktuellen Dosierungsempfehlungen für die Verwendung von Lignanen als Antiöstrogenwirkstoff. Es konnte jedoch gezeigt werden, dass 30 bis 50 Gramm Leinsamen dabei helfen können, den LDL Cholesterinspiegel zu senken.

Caffeic Acid Phenethyl Ester (Kaffeesäure-Phenetylester)

Caffeic Acid Phenehtyl Ester (CAPE) ist eine organische Verbindung, die sich häufig in Pflanzen wiederfindet und auch eine Komponente von Propolis aus Bienenstöcken ist. Es konnte früher bereits gezeigt werden, dass diese Verbindung bei akuten Entzündungen helfen kann, doch die Wissenschaft hat erst vor kurzem damit begonnen, CAPE auf seine Antikrebswirkungen hin zu untersuchen. In der Tat war eine Studie dazu in der Lage zu zeigen, dass CAPE ein potentieller selektiver Östrogenrezeptormodulator oder SERM sein könnte (5). SERMs sind bestimmte Verbindungen, die häufig verwendet werden, um eine Reihe von Krebsarten zu behandeln, die mit hohen Östrogenspiegeln in Verbindung stehen. Sie werden zu diesem Zweck verwendet, da sie selektiv in krebsanfälligem Gewebe wirken, aber andere wichtige Östrogenrezeptoren, die z.B. für das Knochenwachstum benötigt werden, nicht beeinflussen. Im Augenblick gibt es keine Dosierungsempfehlungen oder abschließende Studien zur Antiöstrogenaktivität von CAPE.

Ptersostilbene

Pterostilbene ist eine organische Verbindung, die Resveratrol ähnelt und sich in Blaubeeren wiederfindet. Pterostilbene wird nachgesagt, dass es aufgrund seiner chemischen Struktur die Bioverfügbarkeit von Resveratrol erhöht. Während der letzten Jahre wurde Pterostilbene intensiv bezüglich seiner Verwendung bei einer großen Bandbreite von Anwendungszwecken inklusive einer Behandlung hoher Cholesterinspiegel, Diabetes und sogar Krebs untersucht. Eine Studie war dazu in der Lage zu zeigen, dass diese Verbindung die Wirkung von einem selektiven Östrogenrezeptormodulator (SERM) erhöhen kann (6). Es gibt jedoch keine Hinweise darauf, dass Pterostilbene für sich alleine irgendwelche Auswirkungen auf die Spiegel oder die Aktivität von Östrogen besitzt.

Ellagic Acid (Ellagsäure) & Ellagitannine

Ellagsäure ist ein Antioxidans, das sich in vielen Obst- und Gemüsesorten inklusive Granatäpfeln, Brombeeren, Craneberries, Pekanüssen und Walnüssen wiederfindet. Ellagsäure kann leicht in andere Antioxidantien umgewandelt werden, die als Ellagitannine bekannt sind. Mit diesen Verbindungen wurden erst wenige Studien durchgeführt, doch es beginnt sich bereits herauszustellen, dass sie antivirale und den Blutdruck senkende Fähigkeiten zu besitzen scheinen. Eine Studie (7) untersuchte die Auswirkung von Ellagitanninen aus Granatäpfeln auf Brustkrebszellen in vitro und fand heraus, dass Ellagitannine unter Umständen eine Antiaromataseaktivität aufweisen könnten. Diese beruhte hauptsächlich auf der Verbindung Urolithin, welche bei der Verdauung von Ellagitanninen entsteht. Zurzeit gibt es keine Dosierungsempfehlung für Ellagitannine und keine schlüssigen Studienresultate für die Verwendung von Ellagsäure oder Ellagitanninen als Aromatasehemmer.

Ursolic Acid

Ursolic Acid ist eine organische Verbindung, die sich in Basilikum, Craneberries, Rosmarin, Thymian und in hohen Konzentrationen in Apfelschalen wiederfindet. Eine Studie (8) fand heraus, dass Ursolic Acid dabei helfen könnte, einen Muskelabbau zu verhindern und den Muskelaufbau durch eine Verstärkung der Insulin/IGF-1 Signalwirkung verbessern könnte. Diese mit Mäusen durchgeführte Studie fand außerdem heraus, dass eine Ursolic Acid Supplementation dazu in der Lage war, die Fettmasse und die Blutzuckerspiegel im Fastenzustand zu reduzieren. Im Rahmen einer anderen Studie (9) wurde aus der Yerba Mate Pflanze isolierte Ursolic Acid untersucht und es konnte eine leichte, die Aromatase hemmende Wirkung beobachtet werden. Die zurzeit vorliegenden durchgeführten Studien sind bezüglich der aromatasehemmenden und anabolen Eigenschaften von Ursolic Acid recht vielversprechend, doch es ist noch zu früh für eine konkrete Dosierungsempfehlung.

Red Clover (roter Klee) & Genistein

Red Clover ist eine Wildpflanze, die traditionell für eine große Bandbreite von Anwendungbereichen inklusive der Reduzierung von Entzündungen und der Behandlung von Atemwegsbeschwerden verwendet wurde. Das Extrakt dieser Pflanze ist darüber hinaus ein bei natürlichen Supplements zur Behandlung einer gutartigen Prostatahyperplasie häufig verwendeter Inhaltsstoff. Red Clover enthält eine chemische Verbindung, die als Biochanin A bekannt ist und eine gewisse aromatasehemmende Wirkung zeigt (10). Interessanterweise kann Biochanin A auch leicht in eine andere Verbindung umgewandelt werden, die als Genistein bekannt ist. Genistein, eine weitere natürliche Verbindung, kann das Wachstum von Brustkrebszellen steigern (11). Als Isoflavon kann Genistein ähnlich wie Östrogen wirken. Während Biochanin A als Aromatasehemmer agieren kann, kann es zu Problemen mit einer erhöhten Östrogenaktivität kommen, wenn Biochanin A in Genistein umgewandelt wird. Es bedarf deshalb weiterer Untersuchungen, bis man eindeutig weiß, ob Red Clover in Antiöstrogenformeln verwendet werden sollte.

Alpha-Naphthoflavon

Alpha-Naphthoflavon ist eine synthetische Verbindung, von der im Rahmen früher Studien gezeigt werden konnte, dass sie eine starke aromatasehemmende Aktivität aufweist (12, 13). Es mangelt jedoch an Humanstudien, weshalb keine wirkliche Dosierungsempfehlung verfügbar ist.

White Button Mushrooms (Champignon)

Der gewöhnliche Champignon oder der White Button Mushroom ist einer der am weitesten verbreiteten Speisepilze. Diesen Pilz findet man praktisch in jedem Supermarkt. Frühe Studien waren dazu in der Lage zu zeigen, dass Extrakte aus diesen Pilzen eine starke die Aromatase hemmende Aktivität aufweisen können (14, 15). Wie bei vielen anderen Inhaltsstoffen auch bedeutet jedoch der Mangel an weiteren Folgestudien, dass es zurzeit keine schlüssigen Dosierungsempfehlungen gibt.

Inhaltsstoffe ohne Ende

Dies sind nur einige der am weitesten verbreiteten Inhaltsstoffe, die man heute zutage in natürlichen Antiöstrogen- oder Aromatasehemmer Supplements finden kann. Es gibt darüber hinaus noch viele weitere Inhaltsstoffe mit Antiöstrogen- und aromatasehemmenden Wirkungen. Bezüglich der Frage, welcher dieser Inhaltsstoffe besser oder am besten ist, gibt es zurzeit keinen Konsens. Die Inhaltsstoffe, die eine Antiöstrogenaktivität aufweisen, reduzieren den Grad, mit dem Östrogen seine Wirkung entfalten kann, ohne hierbei die Östrogenspiegel selbst zu reduzieren, während aromatasehemmende Inhaltsstoffe die Umwandlung von Testosteron in Östrogen reduzieren. Hierbei könnten Aromatasehemmer unter Umständen die bessere Wahl darstellen, da sie im Grunde genommen die Aufrechterhaltung höherer Testosteronspiegel ermöglichen.

Fazit

Östrogen ist ein Hormon, das für eine optimale Funktion des Körpers absolut essentiell ist. Höhere Östrogenspiegel können jedoch häufig bedeuten, dass der Weg zu größeren Muskeln und größerer Muskelmasse etwas länger ausfällt. Wenn man Testosteron Booster Supplements verwendet oder das meiste aus seinen Testosteronspiegeln machen möchte, sollte man die Verwendung eines Aromatasehemmer- oder Antiöstrogen-Supplements auf jeden Fall in Betracht ziehen. Wenn man sich für ein solches Supplement entscheidet, sind Folgendes die Top 6 Inhaltsstoffe, die man auf der Liste der Inhaltsstoffe sehen möchte:

• Zink
• Resveratrol
• Ellagitannine
• Ursolic Acid
• Alpha-Naphthoflavone
• Agaricus Bisporus (White Button Muschroom Extract)

Referenzen:

1. Om AS, Chung KW. ‘Dietary zinc deficiency alters 5 alpha-reduction and aromatization of testosterone and androgen and estrogen receptors in rat liver.’ J Nutr. 1996 Apr;126(4):842-8.
2. Wang Y, Lee KW, Chan FL, Chen S, Leung LK. ‘The red wine polyphenol resveratrol displays bilevel inhibition on aromatase in breast cancer cells.’ Toxicol Sci. 2006 Jul;92(1):71-7. Epub 2006 Apr 11.
3. Shin S, Jeon JH, Park D, Jang MJ, Choi JH, Choi BH, Joo SS, Nahm SS, Kim JC, Kim YB (January 2008). "trans-Resveratrol relaxes the corpus cavernosum ex vivo and enhances testosterone levels and sperm quality in vivo". Arch. Pharm. Res. 31 (1): 83–7.
4. Linus Pauling Institute – Micronutrient Research For Optimum Health – Lignans - http://lpi.oregonstate.edu/infocenter/phytochemicals/lignans/ - Last Accessed 31st May 2012.
5. Jung BI, Kim MS, Kim HA, Kim D, Yang J, Her S, Song YS. ‘Caffeic acid phenethyl ester, a component of beehive propolis, is a novel selective estrogen receptor modulator.’ Phytother Res. 2010 Feb;24(2):295-300.
6. Mannal P, McDonald D, McFadden D. ‘Pterostilbene and tamoxifen show an additive effect against breast cancer in vitro.’ Am J Surg. 2010 Nov;200(5):577-80.
7. Adams LS, Zhang Y, Seeram NP, Heber D, Chen S. ‘Pomegranate ellagitannin-derived compounds exhibit antiproliferative and antiaromatase activity in breast cancer cells in vitro.’ Cancer Prev Res (Phila). 2010 Jan;3(1):108-13.
8. Kunkel SD, Suneja M, Ebert SM, Bongers KS, Fox DK, Malmberg SE, Alipour F, Shields RK, Adams CM. ‘mRNA expression signatures of human skeletal muscle atrophy identify a natural compound that increases muscle mass.’ Cell Metab. 2011 Jun 8;13(6):627-38.
9. Gnoatto SC, Dassonville-Klimpt A, Da Nascimento S, Galéra P, Boumediene K, Gosmann G, Sonnet P, Moslemi S. ‘Evaluation of ursolic acid isolated from Ilex paraguariensis and derivatives on aromatase inhibition.’ Eur J Med Chem. 2008 Sep;43(9):1865-77. Epub 2007 Dec 7.
10. Khan SI, Zhao J, Khan IA, Walker LA, Dasmahapatra AK. ‘Potential utility of natural products as regulators of breast cancer-associated aromatase promoters.’ Reprod Biol Endocrinol. 2011 Jun 21;9:91.
11. van Duursen MB, Nijmeijer SM, de Morree ES, de Jong PC, van den Berg M. ‘Genistein induces breast cancer-associated aromatase and stimulates estrogen-dependent tumor cell growth in in vitro breast cancer model.’ Toxicology. 2011 Nov 18;289(2-3):67-73. Epub 2011 Aug 10.
12. Campbell, Deborah R.; Kurzer, Mindy S. (1993). "Flavonoid inhibition of aromatase enzyme activity in human preadipocytes". Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 46 (3): 381–388.
13. Kellis JT Jr, Vickery LE (1984). "Inhibition of human estrogen synthetase (aromatase) by flavones". Science 225 (4666): 1032–1034.
14. Grube BJ, Eng ET, Kao YC, Kwon A, Chen S. ‘White button mushroom phytochemicals inhibit aromatase activity and breast cancer cell proliferation.’ J Nutr. 2001 Dec;131(12):3288-93.
15. Chen S, Oh SR, Phung S, Hur G, Ye JJ, Kwok SL, Shrode GE, Belury M, Adams LS, Williams D. ‘Anti-aromatase activity of phytochemicals in white button mushrooms (Agaricus bisporus).’ Cancer Res. 2006 Dec 15;66(24):12026